Новое противовирусное средство

450054, Уфа, просп. Октября, д. 69. Тел.:+7(347) 235-55-60. Email: chemorg@anrb.ru

АННОТАЦИЯ
Вирусные заболевания, в особенности, грипп, представляют серьезную угрозу для человечества из-за возможностей пандемий и летальных исходов. В качестве основного средства борьбы против гриппа в настоящее время рекомендована вакцинация. Однако в связи с высокой и непредсказуемой изменчивостью вируса гриппа вакцинация не всегда эффективна, особенно для людей пожилого возраста и у пациентов, страдающих хроническими заболеваниями, нарушениями функций иммунной системы и аллергией к компонентам вакцины. Поэтому в дополнение к вакцинации ВОЗ рекомендовано применение антивирусных препаратов. Однако, практически все известные препараты имеют недостатки и ограничения из-за наличия серьезных побочных эффектов и возникновения резистентности к ним. Следующий важный недостаток известных препаратов – это сложности в технологии их приготовления (многостадийность, труднодоступность и высокая стоимость исходного сырья и др.). Нами предлагается оригинального строения синтетически доступное циклопентеноновое производное - метиловый эфир N-(4R-аллил-5,5-диметокси-3-оксо-2,4-дихлорциклопент-1-ен-1-ил)-L-метионина - обладающее высоким антивирусным действием.
АННОТАЦИЯ
ЦЕЛЬ НАУЧНОГО ПРОЕКТА
Поиск новых антивирусных соединений в ряду 3N-замещенных хлорциклопентенонов.
ЦЕЛЬ НАУЧНОГО ПРОЕКТА
ЗАДАЧА(И) НАУЧНОГО ПРОЕКТА
Разработка эффективной схемы синтеза конъюгата 5-аллил-4,4-диметокси-2,3,5-трихлорциклопент-2-ен-1-она с метиловым эфиром L-метионина – метилового эфира N-(4-аллил-5,5-диметокси-3-оксо-2,4-дихлорциклопент-1-ен-1-ил)-L-метионина.
ЗАДАЧА(И) НАУЧНОГО ПРОЕКТА
ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ РЕАГЕНТЫ
5,5-Диметокси-1,2,3,4-тетрахлорциклопентадиен (исходное соединение), аллиловый спирт, натрий металлический, L-метионин, гидроксид калия, растворители: диметилсульфоксид, метанол, хлороформ.
ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ РЕАГЕНТЫ

ОПИСАНИЕ ПРОЦЕССА

Разработана эффективная схема (из 3 стадий) получения метилового эфира N-(4-аллил-5,5-диметокси-3-оксо-2,4-дихлорциклопент-1-ен-1-ил)-L-метио-нина. Осуществлено разделение его 4R- и 4S-диастереомеров. Была исследована противовирусная активность и токсичность 4R-изомера.

РЕЗУЛЬТАТ ПРОЦЕССА:

Изучение противовирусной активности показало, что это соединение ингибирует репродукцию вируса гриппа А /Калифорния /7/09 (H1N1), при этом эффективность увеличивается с увеличением концентрации. Противовирусная активность указанного соединения была сравнима с активностью используемых в опытах в качестве препаратов сравнения арбидола и озельтамивира (Патент РФ 2 599 792).

КОНКУРЕНТНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА ПРОЦЕССА:

Это соединение, получаемое из гексахлорциклопентадиена в 3 стадии, показало высокую противовирусную активность при низкой токсичности. Цитотоксическая доза его составляет ЦД50>160 мкг/мл в сравнении с применяемым в России препаратом Арбидолом, для которого ЦД50 40 мкг/мл.

ТИП СОТРУДНИЧЕСТВА

Предоставление технологии получения и участие в реализации проекта

КОМАНДА НАУЧНОГО ПРОЕКТА

Мифтахов Мансур Сагарьярович

Заведующий лабораторией синтеза низкомолекулярных биорегуляторов УфИХ УФИЦ РАН, д.х.н., проф.

Егоров Виктор Анатольевич

Старший научный сотрудник лаборатории синтеза низкомолекулярных биорегуляторов УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н.

Гималова Фануза Арслановна

Ведущий научный сотрудник лаборатории синтеза низкомолекулярных биорегуляторов УфИХ УФИЦ РАН, д.х.н., проф.

Форма выражения интереса в сотрудничестве по бизнес предложению