Новое антиаритмическое средство для инъекций

450054, Уфа, просп. Октября, д. 69. Тел.:+7(347) 235-55-60. Email: chemorg@anrb.ru

АННОТАЦИЯ
Предложена инъекционная форма антиаритмического средства на основе монохлоргидрата дезацетиллаппаконитина
АННОТАЦИЯ
ЦЕЛЬ НАУЧНОГО ПРОЕКТА
Создание инъекционной формы с улучшенными по сравнению с Аллапинином антиаритмическими свойствами
ЦЕЛЬ НАУЧНОГО ПРОЕКТА
ЗАДАЧА(И) НАУЧНОГО ПРОЕКТА
Разработка метода получения нового препарата из лаппаконитина, обладающего меньшей токсичностью, меньшими побочными эффектами, превосходящего аллапинин по быстроте развития антиаритмического эффекта и обладающего лучшей растворимостью в воде
ЗАДАЧА(И) НАУЧНОГО ПРОЕКТА
ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ РЕАГЕНТЫ
Сырье: Лаппаконитин, серная кислота, соляная кислота
ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ РЕАГЕНТЫ

ОПИСАНИЕ ПРОЦЕССА

Препарат получают в две стадии. Кислым гидролизом лаппаконитина получают дезацетиллаппаконитин, который переводят в моногидрохлорид взаимодействием с эквимолярным количеством соляной кислоты в спирте.

РЕЗУЛЬТАТ ПРОЦЕССА:

Предложена инъекционная форма антиаритмического средства на основе монохлоргидрата дезацетиллаппаконитина. Получен монохлоргидрат дезацетиллаппаконитина в кристаллической форме, растворимость которого в воде позволяет получать 1-2% растворы.

КОНКУРЕНТНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА ПРОЦЕССА:

Препарат аллапинин разрешен к применению в 1987 г. как в таблеточной, так и в ампульной (инъекционной) форме. Однако внутривенное использование препарата не нашло широкого применения из-за позднего наступления терапевтического эффекта и побочных кардиальных эффектов. Основным метаболитом препарата аллапинин (действующее вещество — лаппаконитин) является N-дезацетиллаппаконитин. Предварительные фармакологические исследования моногидрохлорида N-дезацетил- лаппаконитина (ДАЛ•HCl) свидетельствуют о его серьезном преимуществе перед аллапинином как потенциального лекарственного препарата антиаритмического действия для инъекционного применения. Он в два раза активнее аллапинина, в 2 раза менее токсичен, по быстроте развития антиаритмического эффекта значительно превосходит аллапинин,его лекарственная форма хорошо растворима в воде. Полученные данные позволяют полагать, что в случае его потенциального применения в клинике спектр побочных эффектов будет существенно меньше, чем у лаппаконитина гидробромида.

ТИП СОТРУДНИЧЕСТВА

Соглашение

КОМАНДА НАУЧНОГО ПРОЕКТА

Юнусов Марат Сабирович

Главный научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, научный руководитель УфИХ УФИЦ РАН, д.х.н., академик РАН

Цырлина Елена Марковна

Старший научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н., доцент

Габбасов Тагир Мазитович

Старший научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н.

Черникова Инна Борисовна

Старший научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н.

Крыжановский Сергей Александрович

Заведующий лабораторией фармакологического скрининга Научно-исследовательского института фармакологии им. В.В. Закусова, д.м.н., профессор

Иванов Сергей Петрович

Заведующий лабораторией физико-химических методов анализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н.

Форма выражения интереса в сотрудничестве по бизнес предложению