Предложена инъекционная форма антиаритмического средства на основе монохлоргидрата дезацетиллаппаконитина
АННОТАЦИЯ
ЦЕЛЬ НАУЧНОГО ПРОЕКТА
Создание инъекционной формы с улучшенными по сравнению с Аллапинином антиаритмическими свойствами
ЦЕЛЬ НАУЧНОГО ПРОЕКТА
ЗАДАЧА(И) НАУЧНОГО ПРОЕКТА
Разработка метода получения нового препарата из лаппаконитина, обладающего меньшей токсичностью, меньшими побочными эффектами, превосходящего аллапинин по быстроте развития антиаритмического эффекта и обладающего лучшей растворимостью в воде
Препарат получают в две стадии. Кислым гидролизом лаппаконитина получают дезацетиллаппаконитин, который переводят в моногидрохлорид взаимодействием с эквимолярным количеством соляной кислоты в спирте.
РЕЗУЛЬТАТ ПРОЦЕССА:
Предложена инъекционная форма антиаритмического средства на основе монохлоргидрата дезацетиллаппаконитина. Получен монохлоргидрат дезацетиллаппаконитина в кристаллической форме, растворимость которого в воде позволяет получать 1-2% растворы.
КОНКУРЕНТНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА ПРОЦЕССА:
Препарат аллапинин разрешен к применению в 1987 г. как в таблеточной, так и в ампульной (инъекционной) форме. Однако внутривенное использование препарата не нашло широкого применения из-за позднего наступления терапевтического эффекта и побочных кардиальных эффектов. Основным метаболитом препарата аллапинин (действующее вещество — лаппаконитин) является N-дезацетиллаппаконитин. Предварительные фармакологические исследования моногидрохлорида N-дезацетил- лаппаконитина (ДАЛ•HCl) свидетельствуют о его серьезном преимуществе перед аллапинином как потенциального лекарственного препарата антиаритмического действия для инъекционного применения. Он в два раза активнее аллапинина, в 2 раза менее токсичен, по быстроте развития антиаритмического эффекта значительно превосходит аллапинин,его лекарственная форма хорошо растворима в воде. Полученные данные позволяют полагать, что в случае его потенциального применения в клинике спектр побочных эффектов будет существенно меньше, чем у лаппаконитина гидробромида.
ТИП СОТРУДНИЧЕСТВА
Соглашение
КОМАНДА НАУЧНОГО ПРОЕКТА
Юнусов Марат Сабирович
Главный научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, научный руководитель УфИХ УФИЦ РАН, д.х.н., академик РАН
Цырлина Елена Марковна
Старший научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н., доцент
Габбасов Тагир Мазитович
Старший научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н.
Черникова Инна Борисовна
Старший научный сотрудник лаборатории биоорганической химии и катализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н.
Крыжановский Сергей Александрович
Заведующий лабораторией фармакологического скрининга Научно-исследовательского института фармакологии им. В.В. Закусова, д.м.н., профессор
Иванов Сергей Петрович
Заведующий лабораторией физико-химических методов анализа УфИХ УФИЦ РАН, к.х.н.
Форма выражения интереса в сотрудничестве по бизнес предложению